BAB I
PENDAHULUAN
Berbagai macam obat-obatan yang digunakan untuk mencegah dan untuk menyembuhkan penyakit. Dalam suatu obat terdapat bermacam-macam zat yang terkandung, ada yang bebahaya dan ada yang tidak berbahaya.
Mengkonsumsi obat bertujuan untuk menyembuhkan atau menghilang penyakit yang ada dalam tubuh, yang telah menyebabkan ketidak seimbangan, kerusakan, atau bahkan kematian dari sel, jaringan, organ serta tubh itu sendiri.
Oleh karena itu, sebelum terjadi perkembangan dari penyakit, maka disediakan obat untuk mencegah dan membunuh penyakit tersebut. Berbagai macam obat yang dapat menyembuhkan, tapi penderita atau kita harus mengetahui komposisi dari obat tersebut, kegunaannya apa, efek sampingnya, kontraindikasi dengan penyakit apa, cara pemakaian, dosisnya dll.
Oleh karena itu sekarang akan dibahas beberapa obat yang sering digunakan dalam kehidupan sehari-hari agar tidak ada kesalahan dan supaya obat tersebut dapat berfungsi sesuai dengan fungsinya.
BAB II
PEMBAHASAN
1. AMOKSISILIN
Amoksisilin adalah antibiotik dalam kelompok obat penisili. Ini perkelahian bakteri dalam tubuh Anda.
Amoksisilin digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi yang disebabkan oleh bakteri, seperti infeksi telinga, infeksi kandung kemih, pneumonia, gonore, dan E. coli atau infeksi salmonella. Amoksisilin juga kadang-kadang digunakan bersama dengan yang lain yang disebut antibiotik clarithromycin (Biaxin) untuk mengobati sakit maag yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori. Kombinasi ini kadang-kadang digunakan dengan peredam asam lambung disebut lansoprazole (Prevacid).
Amoksisilin dapat juga digunakan untuk tujuan lain yang tidak tercantum dalam panduan pengobatan.
Amoksisilin yang memiliki struktur kimiawi C16H19N3O5S atau (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0] heptane-2-carboxylic acid (jangan dibaca deh!) ditemukan tahun 1972 merupakan antibiotik yang umum dipakai karena cukup manjur dalam menyerap bakteri dan mudah diminum karena berbentuk kapsul. Hak paten amoksilin sudah habis dan kini banyak merek dagang amoksilin seperti Actimoxi®, Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®, Trimox® dan Zimox®.
| - Nama & Struktur Kimia | : | Asam (2S,5R,6R)-6[ (R)-(-)-2-amino-2-(p-hidroksifenil)asetamido]-3-3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat trihidrat . C16N19N3NaO5S |
| - Sifat Fisikokimia | : | Mengandung tidak kurang dari 90.0% C16N19N3NaO5S dihitung sebagai anhidrat. Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau. Sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzena, dalam karbontetraklorida dan dalam kloroform. Secara komersial, sediaan amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk hablur, dan larut dalam air. Ketika dilarutkan dalam air secara langsung, akan berbentuk amoksisislin suspensi oral dengan pH antara 5 - 7.5. |
| - Keterangan | : | Amoksisilin adalah aminopenisilin yang perbedaan strukturnya dengan ampisilin hanya terletak pada penambahan gugus hidroksil pada cincin fenil. pH larutan 1% dalam air = 4.5-6.0.1 |
Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi Nama Dagang | - Abdimox | - Aclam | - Amobiotic | - Amocomb |
| - Amosine | - Amoxan | - Amoxil | - Amoxillin |
| - Ancla | - Arcamox | - Athimox | - Auspilin |
| - Ballacid | - Bannoxillin | - Bellamox | - Biditin |
| - Bimoxyl | - Bintamox | - Broadamox | - Bufamoxy |
| - Clacomb | - Claneksi | - Claxy | - Comsikla |
| - Corsamox | - Danoxillin | - Dexymox | - Erphamox |
| - Etamox | - Farmoxyl | - Goxallin | - Hiramox |
| - Hufanoxil | - Ikamoxyl | - Improvox | - Inamox |
| - Intemoxyl | - Kalmoxillin | - Kamox | - Kemosillin |
| - Kenoko | - Kimoxil | - Lactamox | - Leomoxyl |
| - Liskoma | - Medimox | - Mestamox | - Mexylin |
| - Mokbios | - Moxaxil | - Moxigra | - Moxtid |
| - Novax | - Nufamox | - Omemox | - Opimox |
| - Ospamox | - Palentin | - Penmox | - Primoxil |
| - Pritamox | - Protamox | - Ramoxlan | - Ramoxyl |
| - Robamox | - Sammoxil F | - Scannoxyl | - Sirimox |
| - Solpenox | - Ssilamox | - Supramox | - Surpas |
| - Topcillin | - Varmoxillin | - Vibramox | - Vulamox |
| - Widecillin | - Yefamox | - Yusimox | - Zemoxil |
| - Zumafen |
Indikasi
Amoksisilin digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif (Haemophilus Influenza, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella). Amoksisilin juga dapat digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri positif (seperti; Streptococcus pneumoniae, enterococci, nonpenicilinase-producing staphylococci, Listeria) tetapi walaupun demikian, aminophenisilin, amoksisilin secara umum tidak dapat digunakan secara sendirian untuk pengobatan yang disebabkan oleh infeksi streprococcus dan staphilococcal.
Kehamilan dan meyusui :Tidak diketahui berbahaya pada kehamilan; pada air susu jumlah sangat sedikit (trace amount)
Interaksi :| Allupurinol | Meningkatkan risiko ruam saat amoxicillin atau ampicillin diberikan bersama allupurinol |
| Antibacterial | Absorbsi phenoxymetilpenicilin berkurang oleh neomycin |
| Antikoagulan | INR dapat terganggu dengan pemberian penisilin spectrum luas seperti ampicillin, meskipun studi gagal menunjukkan interaksi dengan coumarin atau phenindione |
| Citotoksik | Penisilin mengurangi pengeluaran metotrexate (meningkatkan risiko toksisitas) |
| Probenesid | Pengeluaran/ekskresi penisilin dikurangi oleh probenesid (risiko kecil) |
| Estrogen | Mungkin mengurangi efek kontrasepsi dari estrogen |
| Sulfinpirazone | Pengeluaran penisilin dikurangi oleh sulfinpirazon |
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
DOSIS ORAL ANAK: Umum: Anak < 3 bulan: 20-30 mg/kg/hari terpisah setiap 12 jam.Anak >3 bulan dan <40kg; dosis antara 20-50 mg/kg/hari dosis terpisah setiap 8-12 jam. Khusus: Infeksi hidung,tenggorokan,telinga,saluran kemih dan kulit: ringan sampai sedang: 25 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari setiap 8 jam.Gawat: 45 mg/kg/hari setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam. Otitis media akut: 80-90 mg/kg/hari setiap 12 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 45 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam.
DOSIS DEWASA: Umum: Rentang dosis antara 250 – 500 mg setiap 8 jam atau 500 – 875 mg dua kali sehari.Khusus: Infeksi telinga, hidung, tenggorokan, saluran kemih, kulit: Ringan sampai sedang: 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8 jam.Berat: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Endocarditis profilaxis: 2 g sebelum prosedur operasi. Eradikasi Helicobacter pylori: 1000 mg dua kali sehari, dikombinasikan dengan satu antibiotik lain dan dengan proton pump inhibitor atau H2 bloker.
DOSIS BERDASARKAN FUNGSI GINJAL: Dosis 875 mg tidak diberikan pada pasien dengan : Clcr <30 mL/menit; Clcr 10-30 mL/menit; 250-500mg setiap 12 jam; Clcr <10 mL/menit: 250 – 500 mg setiap 24 jam. PEMBERIAN: Antibiotik amoksisilin termasuk antibiotik time deppendent sehingga untuk menjaga konsentrasi obat dalam plasma tetap berada pada kadar puncak, maka obat diberikan sesuai dengan jadwal waktu yang telah dibuat. Obat dapat diberikan bersamaan dengan makanan.
LAMA PEMBERIAN Tergantung pada jenis dan tingkat kegawatan dari infeksinya, juga tergantung pada respon klinis dan respon bakteri penginfeksi. Sebagai contoh untuk infeksi yang persisten, obat ini digunakan selama beberapa minggu. Jika amoksisilin digunakan untuk penanganan infeksi yang disebabkan oleh grup A ß-hemolitic streptococci, terapi digunakan tidak kurang dari 10 hari guna menurunkan potensi terjadinya demam reumatik dan glomerulonephritis. Jika amoksisilin digunakan untuk pengobatan ISK (infeksi saluran kemih) maka kemungkinan bisa lebih lama, bahkan beberapa bulan setelah menjalani terapi pun, tetap direkomendasikan untuk diberikan.
Farmakologi Absorbsi : cepat dan hampir sempurna, tidak dipengaruhi oleh makanan. Distribusi : secara luas terdistribusi dalam seluruh cairan tubuh serta tulang; penetrasi lemah kedalam sel mata dan menembus selaput otak; konsentrasi tinggi dalam urin; mampu menembus placenta; konsentrasi rendah dalam air susu ibu. Ikan protein : 17-20%
Metabolisme : secara parsial melalui hepar.
Metabolisme : secara parsial melalui hepar.
Bayi lahir sempurna: 3,7 jam
Anak-anak : 1-2 jam.
Dewasa: fungsi ginjal normal 0.7-1,4 jam.
ClCr <10 mL/menit: 7-12 jam.
Time Peak; kapsul 2 jam; suspensi 1 jam.
Eksresi:urin (80% bentuk utuh); pada neonates eksresi lebih rendah
Diálisis: Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial diálisis: 20-50%
Diálisis melalaui Arteriovenous atau venovenous mampu memfilter 50mg/ liter amoksisilin.
Stabilitas Penyimpanan Stabilitas obat: amoksilin 125 dan 250 mg kapsul, chewable tablet, dan serbuk suspensi oral harus disimpan dalam suhu 20°C atau lebih rendah. Amosisilin 200 dan 400 mg chewable tablet dan salut tipis disimpan pada suhu 25°C atau lebih rendah
Kontraindikasi Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam obat.
Efek Samping Susunan Saraf Pusat : Hiperaktif, agitasi, ansietas, insomnia, konfusi, kejang, perubahan perilaku, pening.
Kulit : Acute exanthematous pustulosis, rash, erytema multiform, sindrom stevens-johnson, dermatitis, tixic ephidermal necrolisis, hypersensitif vasculitis, urticaria.
GI : Mual, muntah, diare, hemorrhagic colitis, pseudomembranous colitis, hilangnya warna gigi.
Hematologi : Anemia, anemia hemolitik, trombisitopenia, trombositopenia purpura, eosinophilia, leukopenia, agranulositosi.
Hepatic : AST (SGOT) dan ALT (SGPT) meningkat, cholestatic joundice, hepatic cholestatis, acute cytolitic hepatitis.
Renal : Cristalluria
Interaksi Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek toksik:
1. Disulfiram dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar amoksisilin.
2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar amoksisilin
3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam kulit.
Menurunkan efek: 1. Kloramfenikol dan tetrasiklin secara efektif dapat menurunkan kadar amoksisilin
2. Dicurigai amoksisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.
- Dengan Makanan : -
Pengaruh Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B, Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum diketahui. Terhadap Ibu Menyusui : Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui. Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih belum diketahui. Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar. Parameter Monitoring Pengamatan rutin terhadap: Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Henatologi. (Hb), Indikator infeksi. (Suhu badan, kultur).
Bentuk Sediaan Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Tablet Salut Film, Tablet Kunyah
Peringatan Pernah dilaporkan: Reaksi hipersensitifitas, meliputi reaksi anaphilaksis dapat mengakibatkan efek yang fatal (kematian). Penggunaan jangka panjang, kemungkinan dapat mengakibatkan terjadinya suprainfeksi termasuk Pseudomembranous collitis. Pada pasien gagal ginjal, perla penyesuaian dosis. Kasus diare merupakan kasus terbanyak jika amoksisilin digunakan sendiri.
Informasi Pasien Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.
Mekanisme Aksi Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).
Monitoring Penggunaan Obat Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anaphilaksis pada pemberian dosis awal.
2. Amphisilin
Ampisilin adalah antibiotika golongan penisilin semi sintetik, dipakai secara per oral dan parenteral, aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif dengan spektrum antibakteri. Absorpsi ampisislin pada pemberian per oral umumnya berlangsung selama kira-kira 2 jam, tetapi jumlah ampisilin yang diabsorpsi bervariasi antara 20 - 70%. Absorpsi ampisilin yang tidak sempurna ini disebabkan oleh sifat-sifat amfoternya serta keterbatasan kelarutan dalam air dan kecepatan disolusinya.
Absorpsi diperlambat dengan adanya makanan, tetapi tidak mempengaruhi jumlah tital ampisislin yang diabsorpsi. Oleh karena absorpsi ampisilin pada pemberian per oral tidak sempurna dan sangat bervariasi, maka perlu diteliti bioavailabilitasnya.
| Deskripsi obat | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Golongan/Kelas Terapi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Anti Infeksi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Nama Dagang | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Indikasi Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktamase-producting organisme); bakteri yang peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi, listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli, Enterobacter, dan Klebsiella . Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Dosis anak: Infeksi ringan – sedang: I.M., I.V.: 100 -150 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam. (maksimal:2-4 mg/hari). Oral: 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal: 2-4 g/hari) Infeksi berat/mengitis: I.M.,I,V: 200-400 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal; 6-12 g/hari). Endocarditis profilaxis: Gigi, mulut, saluran pernafasan atau esophagus: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol, Saluran kemih, GI: pasien resiko tinggi: 50 mg/kg (maksimal 2 g) digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol. Pasien risiko tinggi: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum prosedur operasi. Dosis Dewasa Dosis lazim: Oral : 250 – 500 mg tiap 6 jam.IM.IV: 50-100 mg/kg/hari setiap 6 jam. Sepsis/meningitis: IM.IV: 150-250 mg/kg/24 jam dosis terbagi setiap 3-4 jam (rentang:6-12g/hari). Penyesuaian dosis ClCr >50 mL/menit: diberikan tiap 6 jam. ClCr 10-50 mL/menit diberikan setiap 6-12 jam. ClCr <10 mL/menit diberikan setiap 12-24 jam. Lama pemberian: Lama pemberian ampicillin tergantung pada tipe dan tingkat kegawatan serta tergantung juga pada respon klinis dan bakteri penginfeksinya. Seperti contoh umum jika ampisillin digunakan untuk penanganan infeksi gonore maka ampicillin diberikan tidak kurang dari 48 – 72 jam setelah pasien mengalami gejala infeksi maupun sesuai temuan hasil uji laboratorium. Untuk infeksi persisten, kemungkinan diberikan untuk beberapa minggu. CARA PEMBERIAN: Disesuaikan dengan jeda waktu yang telah ditetapkan untuk mempertahankan kadar obat dalam plasma. Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk memaksimalkan absorpsi (1 jam sebelum makan dan 2 jam setelah makan). Farmakologi Absorbsi: oral: 50%. Distribusi: empedu, dan plasma jaringan; menembus ke cairan serebrospinal terjadi hanya ketika terjadi inflamasi meningitis. Ikatan protein: 15 – 25% T½ eliminasi: Anak – anak dan dewasa: 1-1.8 jam. Anuria/ARF:7-20 jam. T max: Oral: 1-2 jam Eksresi: urin (90% bentuk utuh) dalam 24 jam. Dialisis: Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial dialisis: 20-50% Stabilitas Penyimpanan Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara 15-30°C, setelah mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari pendingin dengan suhu antara 2-8°C dan akan bertahan selama 14 hari, tapi jika disimpan dalam suhu ruangan maka akan bertahan selama 7 hari. Ampisilin injeksi, setelah mengalami pelarutan sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas ampisilin injeksi setelah dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisillin peka sekali dengan cairan yang mengandung dextrose, karena akan mengakibatkan efek katalitik dan menghidrolisis obat. Kontraindikasi Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam sediaan. Efek SampingSSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang. Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria. GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual, pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah. Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpura. Hepatik : AST meningkat. Renal : Interstisisal nephritin (jarang) Respiratory : Laringuela stidor Miscellaneous : Anaphilaxis. Interaksi Dengan Obat Lain :  Meningkatkan efek toksik: 1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin. 2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin 3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam. Menurunkan efek: Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral. Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga kemungkinan akan menurunkan kadar ampisillin. Pengaruh Terhadap Kehamilan : Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum ada sehingga CDC (center for disease controle and prevention) memasukannya pada Kelas faktor risiko B. Terhadap Ibu Menyususi : CDC mengklasikasikan keamananya kategori B Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui. Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih establish Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar. Parameter Monitoring Pengamatan rutin terhadap : Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Hematologi. (Hb), Indikator infeksi.(Suhu badan, kultur ). Bentuk Sediaan Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Serbuk Injeksi Peringatan Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis. Tingkat kejadian ruam akibat penggunaan ampisilin pada anak – anak sebanyak 5 – 10% kebanyakan muncul pada 7-14 hari setelah penggunaan obat. Informasi Pasien Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter. Mekanisme Aksi Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis). Monitoring Penggunaan Obat Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anafilaksis pada pemberian dosis awal. 3. Contrimoxazole Cotrimoxazole adalah bakterisid yang merupakan kombinasi sulfametoksazol dan trimetoprim dengan perbandingan 5 : 1. Kombinasi tersebut mempunyai aktivitas bakterisid yang besar karena menghambat pada dua tahap biosintesa asam nukleat dan protein yang sangat esensial untuk mikroorganisme. Cotrimoxazole mempunyai spektrum aktivitas luas dan efektif terhadap bakteri gram-positif dan gram-negatif, misalnya Streptococci, Staphylococci, Pneumococci, Neisseria, Bordetella. Klebsiella, Shigella dan Vibrio cholerae. Cotrimoxazole juga efektif terhadap bakteri yang resisten terhadap antibakteri lain seperti H. influenzae, E. coli. P. mirabilis, P. vulgaris dan berbagai strain Staphylococcus. Komposisi:Tiap 5 ml suspensi mengandung 40 mg trimetoprim dan 200 mg sulfametoksazol. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Informasi obat| - Nama & Struktur Kimia | : | 4-amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-benzenesulfonamide, 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine,C10H11N3O3S, C14H18N4O3 |
| - Sifat Fisikokimia | : | SULFAMETOXAZOLE (disingkat SMX)Mengandung tidak kurang dari 99.0% dan tidak lebih dari 101.0% C10H11N3O3S dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Obat berbentuk serbuk hablur, putih sampai putih, praktis tidak berbau. Kelarutan obat; praktis tidak larut dalam air dalam eter dan dalam kloroform, mudah larut dalam asetone dan dalam larutan natrium hidroksida encer; agak sukar larut dalam etanol. TRIMETHOPRIM (disingkat TMP)Mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 101,0% C14H18N4O3 dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Kelarutan obat : sangat sukar larut dalam air; larut dalam benzilalkohol, agak sukar larut dalam kloroform dan dalam metanol, sangat sukar larut dalam etanol dan dalam asetone, praktis tidak larut dalam eter dan dalam karbon tetraklorida. |
| - Keterangan | : | Co-trimoksazol (disingkat SXT, TMP-SMX, or TMP-sulfa) adalah antibiotik kombinasi antara trimethoprim dan sulfametoksazol, dalam rasio perbandingan 1 banding 5. |
Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi Nama Dagang | - Bactricid | - Bactrim | - Bactrizol | - Cotrim |
| - Cotrimol | - Dumotrim | - Erphatrim | - Fsiprim |
| - Hexaprim | - Ikaprim | - Infatrim | - Licoprima |
| - Meditrim | - Merotin | - Moxalas | - Nufaprim |
| - Ottoprim | - Primadex | - Primsulfon | - Septrin |
| - Sulprim | - Sultrimmix | - Trimezol | - Trimoxsul |
| - Trixzol | - Ulfaprim | - Wiatrim | - Xepaprim |
| - Zoltrim | - Zultrop | - Bactoprim Combi |
Indikasi Untuk pengobatan infeksi saluran urin yang disebabkan E.coli, Klebsella dan Enterobacter sp, M.morganii,P.mirabilis dan P.vulgaris; otitis media akut pada anak; eksaserbasi akut pada bronchitis kronis pasien dewasa yang disebabkan oleh bakteri yang sensistif seperti H.influenzae,atau S.pneumoniae; pencegahan dan pengobatan Pneumocitis carinii pneumoniae (PCP); traveler diarrhea yang disebabkan oleh enterotoksigenik E.coli; pengobatan entritis yang disebabkan oleh Shigella flexneri atau Shigella sonnei.
Untuk pengobatan infeksi severe atau komplikasi ketika penggunaan oral sudah tidak mungkin dilakukan. Seperti yang terdokumentasikan digunakan untuk PCP, yaitu digunakan pengobatan empiric PCP pada pasien immunocompromise; shigellosis; demam tifoid; infeksi Nacardia asteroides .
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Dosis: dihitung berdasarkan perbandingan dasar obat, dengan komposis sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg.
Anak >2 tahun , dengan panduan :
Infeksi ringan – berat: oral; 8-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam.
Infeksi serius:
Oral: 20mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.
IV: 8-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.
Otitis media akut: oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam selama 10 hari.
Pneumocytis: Pengobatan: oral, IV; 15-20 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Pencegahan: oral: 150 mg TMP/m2/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam untuk 3 hari/minggu. Jangan melebihi trimetoprime 320 mg dan sulfametoxazol 1600 mg/hari
Shigellosis: Oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam selama 5 hari.
8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8, atau 12 jam lebih dari 5 hari.
Infeksi saluran urin : Oral: satu tablet (sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg) setiap 12 jam.
Lamanya pengobatan:
tidak ada komplikasi: 3-5 hari;
dengan komplikasi: selama 7-10 hari.
Pyelopritis: 14 hari;
prostatitis: akut:2 minggu;
kronik;2-3 bulan.
8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari untuk infeksi gawat.
Bronkitis kronis: oral: 1 (satu) tablet setiap 12 jam selama 10-14 hari.
Shigellosis: Oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari.
8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 5 hari.
Diare traveler: oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari.
Sepsis: IV: 20 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.
Profilasis: oral: 1 tablet sehari atau 3 kali/minggu.
Pengobatan: oral,IV: 15-20 mg TMP/kg/hari dalam 3-4 dosis terbagi.
Cyclospora: oral,IV: 160 mg TMP dua kali sehari untuk 7-10 hari.
Infeksi kulit: 5mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi.
Infeksi gawat (pulmonal/cerebral): 10-15 TMP/kg/hari dalam 2-3 dosis terbagi. Lamanya pengobatan masih controversial, ada yang melaporkan selama 7 bulan penggunaan obat.
Farmakologi Absorbsi: oral : hampir sempurna, 90-100%. Ikatan protein: SMX; 68%; TMX;45%.
Metabolisme: SMX: N-asetilasi dan glukoronidasi. TMX: menjadi metabolit oksidan hidroksilat.
T½ eliminasi:
SMX: 9 jam.
TMP: 6-17 jam, dan mengalami perpanjangan pada pasien gagal ginjal.
T. max, serum: antara 1-4 jam.
Eksresi obat: dieksresi melalui urin dalam bentuk metabolit dan dalam bentuk utuh. efek: secara farmakologis keduanya bervariasi: peningkatan t ½ dan penurunan klirens obat tergantung klirens kreatinin.
Stabilitas Penyimpanan Simpan pada suhu ruangan (25°C), jangan disimpan pada refrigerator/pembeku, terlindung dari cahaya.
Sediaan suspensi disimpan pada suhu ruangan dan terhindar dari cahaya langsung.
Sediaan larutan IV, cara pelarutannya dan pelarutnya harus sesuai dengan yang telah diinformasikan; simpan pada suhu ruangan jangan disimpan dalam refrigerator dan terlindung dari cahaya langsung.
5 mL/125 D5W stabil untuk 6 jam.
5 mL/100 D5W stabil untuk 4 jam.
5 mL/75 D5W stabil untuk 2 jam.
Kontraindikasi Hipersensitif pada obat golongan sulfa, trimethoprim atau komponen lain dalam obat; profiria; anemia megaloblastik karena kekurangan asam folat; bayi dengan usia <2 bulan; adanya tanda kerusakan pada hepar pasien; gagal ginjal parah; kehamilan
Efek SampingReaksi efek samping yang paling banyak adalah gangguan pencernaan (mual, muntah, anorexia), reaksi dermatologi (rash atau urticaria);
efek samping yang jarang dan dapat hilang dengan sendirinya terkait dengan penggunaan co-trimoxazole meliputi : reaksi dermatologi gawat dan hepatotoxic
ü Cardiovascular : Alergi myokarditis.
SSP : konfusi, depresi, halusinasi, kejang, peripheral neutritis, demam, ataxia, ikterus pada janin.
Dermatologi : Rash, pruritus, urtikaria, fotosensitivitas; kejadian yang jarang termasuk erytema multiform, sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, dermatitis eksfoliatif, Henoch-schonlein purpura. Endokrin dan metabolit : miperkalemia (pada penggunaan dosis besar), hipoglikemik. Gastrointestinal : Mual, muntah, anorexia, stomatitis, diare, pseudomembranous collitis, pankreatitis. Hematologi : Trombositopenia, anemia megaloblastik, granulositopenia, eosinophiia, pansitopenia, anemia aplastic, methemoglobinemia, hemolisis (dengan G6PD defisiensi), agranulositosis. Hepatic : Hepatotoxic (hepatitis, kolestasis, necrosis hepatic), hiperbilirubinemia, peningkatan enzim transaminase. Neuromuskular dan skeletal : Atralgia, myalgia, rabdomilisis. Renal : interstisial nephritis, kristaluria, gagal ginjal, neprotosis, diuresis. Pernafasan : batuk, dispepsia, infiltrasi pulmonal. Lain-lain: serum sicknes, angioedema, SLE (systemic lupus erytomatosus: jarang). Interaksiü Dengan Obat Lain :
Efek sitokrom P450:
Sulfametoksazol : inhibitor CYP2C8/9 (moderat).
Trimethoprim: inhibitor CYP2C8/9 (moderat)
Meningkatkan efek toksik:ü Meningkatkan efek toksis dari metotreksat
ü Meningkatkan kadar obat procainamide.
Penggunaan bersamaan dengan pyrimethamine (dengan dosis >25mg/minggu) kemungkinan dapat meningkatkan resiko terjadinya anemia megaloblastik.
Kemungkinan meningkatkan kadar obat amiodaron, flueksetin, glimepirid, glipizid, nateglinid, phenytoin, pioglitazone, rosiglitazon, sertalin, warfarin, dan substrat CYP2C8/9 lainya.
Peningkatan efek hiperkalemia pada penggunaan bersamaan obat ACE inhibitor, reseptor antagonis angiotensin atau diuresis hemat kalium.
ü Peningkatan efek neprotosis dengan siklosporin.
ü Meningkatkan kadar obat dapson.
Menurunkan efek obat: Kemungkinan kadar obat kotrimoxazole akan diturunkan oleh: karbamazepin, fenobarbital, penitoin, rifampisin, rifapentine, secobarbital, dan inducer CYP2C8/9 lainya.
Pengaruh Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C/D. Jangan digunakan pada saat term kehamilan untuk menghindari terjadinya ikterus pada bayi; penggunaan selama proses kehamilan hanya jika terjadi resiko obesitas pada janin. Terhadap Ibu Menyusui : Tereksresi dalam air susu ibu; hati – hati jika diketahui ada kontra indikasi pada bayi. Terhadap Anak-anak : Kontraindikasi jika digunakan pada bayi dengan usia <2 bulan. Terhadap Hasil Laboratorium : Kemungkinan dapat mempengaruhi hasil pengukuran fungsi hati, ginjal, dan beberapa elektrolit.